Морфин. Механизм действия. Обезболивание при раке.

В организме человека существуют 3 вида опиоидный рецепторов: Мю, Каппа, Дельта - рецепторы. Морфин, который иногда применяется для обезболивания при злокачественных опухолях действует преимущественно на Мю - рецепторы и в меньшей степени на Каппа и Дельта - рецепторы. Морфин, также как и кодеин относится к производным фенантрена и обладает анальгетической (обезболивающей) активностью.

Механизм анальгетического действия морфина.
Морфин нарушает передачу болевого импульса с окончания аксонов биполярных клоток спинальных ганглиев на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.
В этих синапсах морфин стимулирует пресинаптические опиоидные рецепторы. В результате стимуляции этих рецепторов блокируются кальциевые каналы и уменьшается веделение медиатора глутамата (и некоторых других), которые переносят болевые импульсы через синаптическую щель из пресинаптической мембраны на постсинаптическую мембрану.
Морфин влияет и на постсинаптическую мембрану. Морфин стимулирет опиоидные рецепторы постсинаптической мембраны, происходит активация калиевых каналов, в результате чего происходит гиперполяризация постсинаптической мембраны и таким образом снижается восприимчивость помтсинаптической мембраны к медиаторам.
Морфин нарушает передачу болевых импульсов не только в спинном мозге, но и в некоторых ядрах таламуса.
В следствии стимуляции морфином опиоидных рецепторов в нейронах серого околоводопроводного вещества, парагигантоклеточном ядре и ядре большого шва снижается активность тормозных ГАМК - ергических нейронов и по этому усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга.
Действуя на высшие отделы ЦНС, морфин снижает эмоционально восприятие боли, уменьшает тревогу.
Морфин высокоэффективен при постоянной боли, например при болях при злокачественных опухолях (раке).
Морфин вводят под кожу, внутривенно или внутримышечно. Длительность действия морфина 4 - 5 часов, но существуют препараты морфина и пролонгированного действия (до 24 часов).